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[UE 6] Cours de M. Petit | paramètres pharmaco | une petite question...(Tuteurs remerciés)

Question

...
mat84
Membre
Médecine Nîmes
Bonjour,
Peut on dire que:
-L'antagonisme compétitif entraine une diminution de l'affinité de l'agoniste pour le récepteur
-L'antagonisme incompétitif entraine une diminution de l'affinité et de l'efficacité...?
En fait, je me demande si on peut dire cela car les paramètres que sont le KD et le E sont des caractères intrinsèques de l'agoniste qu'on ne considère pas comme variable.... ? vertige
Bref, je crois que quelque chose m'échappe...
Merci d'avance!
Par mat84 le 11/05/2014 à 01h25 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte

Réponses

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Chloé
Tuteur simple
Pharmacie Montpellier
Bonjour,
lorsqu'on considère la courbe effet= f(log[agoniste]), celle-ci est déplacée vers la droite sans que son allure ne change en présence d'un antagoniste compétitif. On assiste donc à une diminution de la puissance de l'agoniste. Comme celle-ci dépend de l'affinité de l'agoniste pour son récepteur, on peut donc dire que l'affinité diminue aussi.

Un antagoniste incompétitif induit un déplacement de la courbe vers la droite mais modifie aussi son profil:le maximum de la courbe est atteint pour une ordonnée plus faible. De ce fait, la puissance mais aussi l'activité intrinsèque de l'agoniste est diminuée.
L'efficacité d'un agoniste dépendant de son activité intrinsèque, on peut donc dire qu'elle est amoindrie.

En espérant avoir répondu à ta question,
bon courage pour demain.
Par Chloé le 19/05/2014 à 14h09 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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mat84
Membre
Médecine Nîmes
Merci beaucoup heureux
Par mat84 le 19/05/2014 à 14h52 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte

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