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[UE 6] parametres pharmacodynamique | effet graduel | efficacité et equilibre(Résolue)

Question

...
saturne
Membre
Médecine Montpellier
Bonsoir,

J'ai deux, trois questions :s :

-l'efficacité ne depend que de:
* l'affinité ( intrinseque)
* l'activité intrinseque ( qui pourtant peut etre modifié par des acteurs extrinseque type agoniste partiel ou antagoniste)

-a l'equilibre: par principe ( merci cecile oeil )
*on a l'effet max c est a dire que tout les recepteurs sont occupés?

-l'effet d'un antagoniste ne modifit pas la puissance mais uniquement l'efficacité?

In tutorat we trust! Pour vous aussi derniere ligne droite :)
Par saturne le 24/03/2012 à 18h06 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte

Réponses

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Elodie.D
Tuteur simple
Médecine Montpellier
Salut,

- Pour l'efficacité elle dépend aussi de la structure chimique du récepteur, de sa conformation, de leur nombre... Fin tout est liés; sinon pour l'affinité et l'activité intrinsèque OK.

-
Non pas forcément, l'effet maximal ne correspond pas toujours à l'occupation maximale des récepteurs, attention. Ca dépend du médicament mais il est vrai que si on a : nombre de récepteurs fini et Emax = occupation maximale des récepteurs; on peut dire que Kd=CE50



-
Non ça dépend du type d'antagonistes:


Antagoniste compétitif: diminution de la puissance seulement, car il est surmontable par augmentation de la concentration d'agoniste. Ainsi l'efficacité maximale sera atteinte avec augmentation de la concentration d'agonistes.

Antagoniste non compétitif: diminution de la puissance et de l'efficacité, car il est insurmontable ( fixation sur un autre site allostérique qui diminue l'affinité du récepteur pour son agoniste ). Ainsi l'efficacité maximale ne sera jamais atteinte même en augmentant la concentration d'agoniste.
Par Elodie.D le 30/04/2012 à 15h12 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
...
Nimois
Membre
Médecine Nîmes
Re =)

Euh efficacité ne dépend PAS d'affinité j'crois non ?
Parce qu'on nous a dit que puissance (ou affinité) et efficacité sont deux notions indép.
Ou je me trompe ?

Merci ! heureux

"Un jour Chuck Norris voulut matérialiser l'infiniment précis, il créa les réponses du Tuto' "

Par Nimois le 03/05/2012 à 19h05 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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QuentinSamaran
Tuteur responsable
Médecine Montpellier
Non non, effectivement, il n'y a pas de relation de proportionnalité entre efficacité et affinité ni d'équivalence comme c'est le cas entre affinité et puissance mais il y a quand même des relations entre les deux (apparemment les chargées de TD en ont un peu parlé donc je ne vais pas trop les contredire la dessus langue )...

-- Tuteur stagiaire en UE 6 et MAPS sur le site de Médecine Montpellier --

Par QuentinSamaran le 16/05/2012 à 00h34 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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Nimois
Membre
Médecine Nîmes
Ah ben non justement nous on nous en a pas parlé, si ce n'est pr ns dire que c'était indép ^^

Donc apparemment efficacité dépend d'affinité mais pas de proportionnalité entre les 2 ? =)

Merci (et merci pr TOUTES tes autres rép !)

"Un jour Chuck Norris voulut matérialiser l'infiniment précis, il créa les réponses du Tuto' "

Par Nimois le 16/05/2012 à 01h36 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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QuentinSamaran
Tuteur responsable
Médecine Montpellier
Apparemment c'est ce qui aurait été dit en TD à l'IdB langue

Du coup, pour rester collé au cours, on va dire que les deux notions sont indépendantes (et en tout cas, il n'y a pas de proportionnalité entre les deux).

Et de rien hein, je suis là pour ça, enfin en tout cas ça me fait plaisir de servir à qqch... langue

-- Tuteur stagiaire en UE 6 et MAPS sur le site de Médecine Montpellier --

Par QuentinSamaran le 16/05/2012 à 01h40 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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Nimois
Membre
Médecine Nîmes
Great !
Franchement je suis fan ! heureux

"Un jour Chuck Norris voulut matérialiser l'infiniment précis, il créa les réponses du Tuto' "

Par Nimois le 16/05/2012 à 01h42 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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Nimois
Membre
Médecine Nîmes
Re, en fait :
P/r à ce qui a été dit plus haut : je crois qu'en TD on nous avait dit que l'affinité (donc la puissance) n'était pas modif lors de l'antago compétitif. Mais j'ai du mal comprendre ? Elle est diminuée ?

Et tjs en TD, on nous a dit :
-action intrinsèque ε et puissance st INDEP
-action intrinsèque ε et efficacité sont liées : 2 ago pleins sur le même récep ont 100% d'efficacité.
Sauf que dans ce cas, ils ont aussi la même puissance non ? O.o


(Au pire OUBLIEZ ma 2nde question, ce n'est pas grave, dîtes-moi "Je vais me renseigner" même si on sait que l'on n'a plus le temps =P Mais je tiens à la première !! heureux )

"Un jour Chuck Norris voulut matérialiser l'infiniment précis, il créa les réponses du Tuto' "

Par Nimois le 24/05/2012 à 00h04 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
...
QuentinSamaran
Tuteur responsable
Médecine Montpellier
L'affinité dépend notamment de la complémentarité structurale entre ton PA et sa cible. Donc tant que ni la structure du PA ni celle du récepteur ne change, tu n'as pas de modifications d'affinité.
Lors d'un antagonisme compétitif sur site allostérique, tu as modification structurale de ta cible, et donc des modifications d'affinité.

Ensuite, même si deux agonistes pleins ont 100% d'effets possibles, cela dépendra toujours de la concentration. Comme tu peux le voir sur les courbes du cours, deux PA peuvent avoir la même ε mais pas du tout la même puissance. En revanche, tu pourras atteindre le même niveau d'effet avec les deux en compensant avec la concentration. Il faut bien que cette notion soit claire pour toi donc si jamais tu ne comprends toujours pas trop, n'hésite pas à reposer la question différemment selon ce qui te pose problème rire

-- Tuteur stagiaire en UE 6 et MAPS sur le site de Médecine Montpellier --

Par QuentinSamaran le 24/05/2012 à 02h18 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
...
Nimois
Membre
Médecine Nîmes
Ah super pour l'explication de la puissance, j'avais oublié la concentration.
Mais par contre, même s'il ne sont pas à la même concentration, ils ont la même efficacité ? (Bon en fait je suis sûr à 99,99% ^^)

Oui mais pour un antago compétitif, dans le cours il le présente comme étant sur le MEME site et ne parle pas de "chgmt conformationnel" (contrairement au non compét). Dc il n'y pas PAS de odif d'affinité ds ce cas si ? lol

"Un jour Chuck Norris voulut matérialiser l'infiniment précis, il créa les réponses du Tuto' "

Par Nimois le 25/05/2012 à 00h51 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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QuentinSamaran
Tuteur responsable
Médecine Montpellier
Ils auront le même niveau d'effet maximal effectivement.

Excuse moi, j'ai oublié le "non" avant compétitif dans mon précédent post, on est d'accord que pour l'antagonisme compétitif on a bien le même site et donc pas de modification conformationnelle rire

-- Tuteur stagiaire en UE 6 et MAPS sur le site de Médecine Montpellier --

Par QuentinSamaran le 26/05/2012 à 01h15 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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Nimois
Membre
Médecine Nîmes
Great !
Donc si on recap :
-Antagoniste compétitif: efficacité et puissance (car pas de modif conformationnelle donc pas de modif de l'affinité ?) sont constantes
-Antagoniste non compétitif: diminution de la puissance et de l'efficacité

Et avec ceci ?
Ca sera tout ! Lol

"Un jour Chuck Norris voulut matérialiser l'infiniment précis, il créa les réponses du Tuto' "

Par Nimois le 26/05/2012 à 23h35 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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QuentinSamaran
Tuteur responsable
Médecine Montpellier
Je suis assez d'accord avec ce que tu proposes rire
Mais attention, avec l'antagonisme compétitif, on a quand même l'impression d'avoir une perte de puissance puisque pour obtenir le même effet il faut une concentration d'agoniste plus importante. Après ça ne touche pas à la relation même entre l'agoniste et sa cible, il fait juste déplacer par compétition l'antagoniste... Bon ce serait tordu de la part de M. Petit d'aller chercher aussi loin, je pense que tu as compris le principe donc ça devrait largement suffire rire

-- Tuteur stagiaire en UE 6 et MAPS sur le site de Médecine Montpellier --

Par QuentinSamaran le 28/05/2012 à 13h40 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte

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