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[UE 6] Pharmacodynamique | ...puissance, selectivité, marge therapeutique | liens entres notions à ne pas confondre(Résolue)

Question

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stellou34
Membre
Médecine Montpellier
Coucou! Pendant le cours M.Petit nous dit de faire attention avec plusieurs notions qui sont souvent confondues et portent à confusion, je les ai notées mais il yen a certaines ou je trouve que ca se contredit un peu, donc dans l'odre il nous dit:

-Puissance et efficasité sont 2parametres independants car la puissance ne sous entend pas forcement quelque chose de plus efficase. Je suis d'accord avec ca.

-Un medicament qui aura une très grande affinité pour un recepteur ne sera pas forcement le plus selectif, après il precise qu'avoir une grande selectivité implique d'avoir une affinité moindre.. Je ne vois pas pourquoi l'un empeche l'autre?

-Pour finir, il dit qu'un medicament avec une marge thérapeutique très large ne serait pas le plus puissant et pas non plus le mieux toléré. Ce que je trouve bizard c'est qu'apres il dit que la puissance est lié à l'intervalle thérapeutique donc la selectivité..

Je m'embrouille un peu la tete avec toutes ces notions, ptetre qu'il faudrait que je revoit ca un autre moment (histoire de m'aherer la tete avec la pharmaco lol), mais tous ces liens ne sont pas tous très clairs pour moi.. Deja est ce que tout ce que j'ai dit est exacte? Si oui pouvez vous me donner quelques exemples concrets ou une ptite explication en plus?

Merci beaucoup pour vos réponses!
Par stellou34 le 16/02/2012 à 22h23 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte

Réponses

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QuentinSamaran
Tuteur responsable
Médecine Montpellier
Nous avons bien vu ta question mais n'avons pas encore eu le temps de nous replonger dans les cours de M. Petit pour bien te répondre tout de suite.

Mais nous ne t'oublions pas et allons répondre prochainement rire

-- Tuteur stagiaire en UE 6 et MAPS sur le site de Médecine Montpellier --

Par QuentinSamaran le 24/02/2012 à 12h16 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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stellou34
Membre
Médecine Montpellier
D'accord! Pas de soucis! J'attend votre réponse alors :)
Par stellou34 le 26/02/2012 à 19h08 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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QuentinSamaran
Tuteur responsable
Médecine Montpellier
Alors alors, allons-y :

- OK pour la phrase 1

- la notion de sélectivité repose sur la comparaison entre différentes molécules et différentes cibles. C'est pour ça qu'une molécule A peut être très affine pour un récepteur 1 par rapport à une molécule B mais si elle a presque autant d'affinité pour un récepteur 2, on dira qu'elle est peu sélective du récepteur 1. Au contraire, peut être que la molécule B sera très peu affine pour le récepteur 2 et donc très sélective pour le récepteur 1. C'est pour ça qu'on pourra dire que la molécule A a plus d'affinité pour le récepteur 1 mais est bien moins sélective. (j'espère ne pas trop t'embrouiller...)

Pour être sélectif vis à vis d'un récepteur, il faut donc avoir une moindre affinité pour un autre récepteur puisque tu compares les deux affinités entre elles.

- à priori un médicament à marge thérapeutique très large sera quand même plus toléré puisque tu auras plus facilement une concentration à l'équilibre chez ton patient comprise dans la zone non toxique et efficace. En revanche, un médicament puissant ne sera pas forcément mieux toléré (ça je suis sûr qu'il l'a dit pour le coup).
Il me semble aussi avoir entendu que la marge thérapeutique dépendait de la puissance puisque si tu es plus puissant, tu arriveras à un effet donné plus rapidement qu'avec un médicament moins puissant, donc tu décale ta courbe d'efficacité vers la gauche sur son graphique.

Après la marge thérapeutique ne dépend pas que de la puissance du PA, elle dépend aussi notamment de la sélectivité vis à vis des récepteurs engendrant un effet bénéfique par rapport à ceux engendrant un effet négatif/toxique...


Voila voila, j'espère avoir éclairci un peu tout ça pour toi rire

-- Tuteur stagiaire en UE 6 et MAPS sur le site de Médecine Montpellier --

Par QuentinSamaran le 15/03/2012 à 00h52 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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stellou34
Membre
Médecine Montpellier
Merci beaucoup pour cette réponse c'est parfait :)
Par stellou34 le 15/03/2012 à 09h18 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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Nimois
Membre
Médecine Nîmes
Re =)
Dsl si ça vs paraît débile ^^
Mais on a bien efficacité = le E de la formule E/Emax = ε* F/(F+Kd) = action thérapeutique ?
Et sinon, ds le Td de l'an dernier on a : Deux ago pleins X et Y pr un même Récep qui ont une CE5à : de 0,1 μmol/L pr X et de 0,01 μmol/L pr Y.
Et ds la correction que je me suis procurée j'ai :
-"Y est plus efficace que Y" FAUX
-Y a une plus forte action thérapeutique que X" FAUX : même efficacité = même action thérapeutique
Mais on fait comment pr connaître l"efficacité et dire que c'est la même ? C'est prck ils sont ts les 2 pleins dc ε=1 et qu'ils st sur le même récep ?
Merci d'avance !

"Un jour Chuck Norris voulut matérialiser l'infiniment précis, il créa les réponses du Tuto'"
"Allez viens ..." xD

Par Nimois le 15/03/2012 à 18h00 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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QuentinSamaran
Tuteur responsable
Médecine Montpellier
1) Il me semble que oui

2) L'efficacité dépend effectivement de l'activité intrinsèque ici : ce sont deux agonistes pleins (donc ε=1 pour les deux) qui agissent sur le même récepteur !
C'est pour ça qu'on peut dire qu'ils sont tous les deux aussi efficaces, et auront une même action thérapeutique a priori vu qu'ils agissent sur la même cible.

En revanche, la notion de puissance dépendra du CE50 des deux agonistes pour savoir lequel des deux est le plus puissant. La puissance jouera "juste" sur la dose de PA à administrer pour obtenir l'effet maximal.

-- Tuteur stagiaire en UE 6 et MAPS sur le site de Médecine Montpellier --

Par QuentinSamaran le 17/03/2012 à 15h43 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte

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