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[UE 6] PK | ...Métabolisme | Effet de premier passage(Tuteurs remerciés)

Question

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ptisucre3
Membre
Pharmacie Montpellier
Bonjour!

Je me demandais comment pouvait-il qu'il y ait un premier passage hépatique étant donné que la définition d'un premier passage est : " la perte de substance active avant son arrivé dans la circulation générale...
Car avant d'arriver au foie, le PA doit passer dans la veine porte (qui je pense est considéré comme étant de la circulation sanguine^^,) ...

Merci à vous chers tuteurs!!

« La vie est une échelle, les uns montent, les autres descendent. »

Par ptisucre3 le 10/02/2012 à 19h13 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte

Réponses

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Elodie.D
Tuteur simple
Médecine Montpellier
On entend par "circulation générale" le réseau sanguin qui permet d'atteindre l'organe cible ( là où va agir ton PA ).
Le système porte qui relie le tube digestif avec le foie (via les veines mésentériques supérieures et inférieures) permet l'absorption du PA, qui fera alors son premier passage hépatique, il rejoint après la circulation générale via la veine cave inférieure, puis le coeur qui va "distribuer" le PA vers les différents organes cibles (au cerveau par exemple).
J'espère que tu as compris; bon week-end.
Par Elodie.D le 11/02/2012 à 13h06 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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Gemey
Membre
Médecine Montpellier
Je relance concernant le first past hépatique... En quoi les formes à libération prolongée permettent d'éviter le first past hépatique?

J'trouve sa paradoxal avec le fait de dire que si on augmente la dose, le first past diminue du fait du caractère saturable des enzymes...

Mais la libération prolongée permet justement de relarguer petite dose par petite dose ...

Merci de m'expliquer heureux

http://www.youtube.com/watch?v=DifsnirclhI
Et mon coeur qui se brise comme l'aile d'un papillon qui s'endort sur l'autoroute du pissenlit de la pénombre des sauterelles de la vie

Par Gemey le 12/03/2012 à 09h56 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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QuentinSamaran
Tuteur responsable
Médecine Montpellier
Question déjà posée langue

Auteur : QuentinJe n'en suis pas sur à 100% mais je pense que comme les formes à libération prolongée permettent une absorption plus longue du principe actif, qui dure plus longtemps, cela permet de mettre en défaut les systèmes enzymatiques responsables du first-pass hépatique du fait de leur saturabilité.


Comme tu "transmets" de façon prolongée ton PA vers la circulation sanguine, même si la dose peut être plus faible, cela suffira à saturer tes systèmes enzymatiques qui ont besoin d'un certain temps pour agir.

(J'espère ne pas dire trop de bêtises mais je pense que ça doit être qqch comme ça. Cependant, elle donne dans sa diapo différentes alternatives à la voie orale à libération immédiate, il n'y a pas forcément de lien avec le first-pass à mon avis même si elle part de ça au début...)

-- Tuteur stagiaire en UE 6 et MAPS sur le site de Médecine Montpellier --

Par QuentinSamaran le 12/03/2012 à 14h40 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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Gemey
Membre
Médecine Montpellier
Merci de ta réponse heureux

et désolée pour le sujet doublon, j'avais cherché mais j'avais pas trouvé.

http://www.youtube.com/watch?v=DifsnirclhI
Et mon coeur qui se brise comme l'aile d'un papillon qui s'endort sur l'autoroute du pissenlit de la pénombre des sauterelles de la vie

Par Gemey le 12/03/2012 à 14h44 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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Laura2804
Membre
Pharmacie Montpellier
Bonjour,

Je relance car je ne comprends pas l'intérêt même du premier passage hépatique...

Parce que le principe actif, va être absorbé dans l'intestin donc a un moment ou a un autre il va bien arriver dans la circulation générale et être distribué quand même ??

Donc le premier passage il sert à quoi du coup ??

Merci d'avance ! heureux
Par Laura2804 le 14/03/2012 à 16h18 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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QuentinSamaran
Tuteur responsable
Médecine Montpellier
Le premier passage (hépatique surtout mais aussi intestinal) est un PROBLÈME en fait, il correspond à une perte de PA avant d'arriver à la cible de ce dernier. EN effet, si ton PA est métabolisé par le foie, il ne pourra plus atteindre sa cible sous sa forme initiale et généralement n'aura pas d'effet.

Pour certain médicament, nommé pro-drug, le first-pass est utilisé afin d'activer le médicament quand il arrive au foie, car sinon il ne serait pas formulable par exemple, ou serait détruit par l'acidité gastrique sous sa forme métabolisée, etc. Dans de ce cas là, on utilise à notre avantage un phénomène qui d'habitude nous embête plus qu'autre chose et nous oblige soit à utiliser une autre voie d'entrée que la voie orale/gastro-intestinale, soit à augmenter la dose administrée pour saturer les systèmes enzymatiques responsables du first-pass.

(certains pro-drug sont activées par d'autres mécanismes que le first-pass mais je pense que c'est HORS PROGRAMME).

-- Tuteur stagiaire en UE 6 et MAPS sur le site de Médecine Montpellier --

Par QuentinSamaran le 15/03/2012 à 00h09 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte
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Laura2804
Membre
Pharmacie Montpellier
lol D'accord super merci !!
Par Laura2804 le 15/03/2012 à 09h01 - Avertir les modérateurs Non respect de la charte

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